Ацетилтетрапептид-5 — синтетическое производное тетрапептида, широко используемое в качестве косметического активного вещества, особенно в продуктах, направленных на устранение отечности под глазами, темных кругов и признаков усталости. Он также известен под названием INCI ацетилтетрапептид-5 и обычно ассоциируется с торговым ингредиентом Eyeseryl®.

1. Химическая структура

Ацетилтетрапептид-5 состоит из пептидной цепи из четырех аминокислот с ацетильной группой, присоединенной к N-концевому концу.

Обычно представленная последовательность выглядит следующим образом:

N-Ацетил-Лис-Asp-Вал-Тир-Nh₂

или, используя однобуквенное обозначение аминокислот:

Ак-Лис-Аспид-Вал-Тир-Нью-Йорк₂

Таким образом, его структура содержит:

• Ацетильная группа (CH₃CO–): модифицирует N-концевую аминогруппу.

• Лизин (Lys, K): основная аминокислота с боковой цепью ε-амино.

• Аспарагиновая кислота (Asp, D): образует карбоксилсодержащую кислотную боковую цепь.

• Валин (Val, V): относительно гидрофобная аминокислота с разветвленной цепью.

• Тирозин (Tyr, Y): содержит ароматическое фенольное кольцо.

• Амидирование С-конца (–conh₂): придает пептиду модифицированный С-конец.

Комбинация ацетилирования и терминального амидирования изменяет заряд пептида, стабильность, растворимость и биологическое поведение по сравнению с немодифицированным тетрапептидом.

2. Химические характеристики

Собственность	Ацетилтетрапептид-5
Химический класс	Синтетический ацетилированный тетрапептид
Длина пептида	4 аминокислоты
Приблизительная последовательность	Ак-Лис-Аспид-Вал-Тир-Нью-Йорк₂
Модификации терминала	N-ацетилированный и C-концевой амидированный
Молекулярный тип	Маленький пептид
Функциональные группы	Амидные, карбоксильные, гидроксильные, производные от аминогрупп
Внешний вид	Обычно поставляется в виде белого / несовсем белого порошка или в виде приготовленного водного раствора.
Растворимость в воде	Обычно совместим с водой; коммерческие препараты могут иметь существенно различающуюся растворимость в зависимости от носителя
Характеристики заряда	Амфотерный / ионизируемый из-за кислотных и основных функциональных групп
Стабильность	Чувствителен к таким факторам, как рН, температура, окисление и ферментативная деградация

3. Молекулярная масса

Указанная молекулярная масса ацетилтетрапептида-5 составляет приблизительно 500 Да, хотя точное значение зависит от точной химической формы и спецификации, используемой поставщиком.

Поскольку косметическое сырье может поставляться в виде водных растворов, смесей или стандартизированных препаратов, молекулярную массу чистого пептида не следует путать с концентрацией коммерческого ингредиента.

4. Физические свойства

Внешний вид:  Чистый ацетилтетрапептид-5 обычно встречается в виде порошка белого или грязновато-белого цвета. Поставщики косметики могут вместо этого поставлять его в виде разбавленного жидкого раствора.

Растворимость: Пептид, как правило, совместим с косметическими составами на водной основе. Его фактическая растворимость зависит от рН, ионной силы, температуры, концентрации и присутствия других ингредиентов состава.

Гигроскопичность: Как и многие небольшие пептиды, он может обладать сродством к влаге. Поэтому для сохранения качества сырья важны соответствующая упаковка и условия хранения.

Чувствительность к рН: Пептид содержит ионизируемые группы, поэтому его зарядовое состояние меняется в зависимости от рН. Составителям рецептур обычно необходимо поддерживать уровень рН готового продукта, совместимый как с пептидом, так и с остальной частью рецептуры.

Термостабильность: Пептиды могут разрушаться при длительном воздействии повышенных температур. Поэтому ацетилтетрапептид-5 обычно обрабатывают с использованием контролируемых температур, а не при длительном воздействии высоких температур.

5. Почему структура имеет значение

Молекулярный дизайн важен для его косметической функции.

N-ацетилирование помогает модифицировать физико-химические характеристики пептидаи может повысить устойчивость к определенным ферментативным процессам по сравнению с немодифицированным N-концевым пептидом.

С-концевое амидирование устраняет концевую карбоксильную группу, еще больше изменяя распределение заряда в молекуле и стабильность пептида.

Последовательность Lys-Asp-Val-Tyr обеспечивает специфическое молекулярное расположение, связанное с биологической активностью ацетилтетрапептида-5s. Пептид предназначен для того, чтобы действовать как косметический сигнальный / функциональный пептид, а не просто служить источником аминокислот.

6. Структурная связь с его косметической функцией

Ацетилтетрапептид-5 был исследован, в частности, для косметического применения в области вокруг глаз. Его предполагаемые эффекты включают влияние на процессы, связанные с:

• скопление жидкости и отечность,

• изменения, связанные с гликированием,

• взаимодействия между внеклеточным матриксом,

• гладкость и эластичность кожи,

• видимое появление мешков под глазами.

Однако эти механизмы следует отличать от общепринятой клинической фармакологии. Ацетилтетрапептид-5 в первую очередь является косметическим ингредиентом, и доказательства радикального лечения заболеваний или стойких анатомических мешков под глазами ограничены.

7. Важное соображение по формулировке

Коммерческое сырье для ацетилтетрапептида-5 часто не является 100% чистым пептидом. Поставщик может предоставить пептид в воде или другом носителе в указанной концентрации. Следовательно, всегда следует различать следующее:

Чистый ацетилтетрапептид-5 → молекулярные/химические свойства

против

Коммерческий раствор ацетилтетрапептида-5 → пептид + носитель + возможные консерванты /стабилизаторы

Это различие особенно важно при расчете фактической концентрации активного пептида в косметической формуле.

Краткие сведения

Ацетилтетрапептид-5 представляет собой небольшой синтетически модифицированный тетрапептид, обычно представленный как Ac-Lys-Asp-Val-Tyr-nh₂. Его N-ацетилированная и С-концевая амидированная структура придает ему особые физико-химические свойства и способствует его пригодности в качестве косметического средства. Обычно он поставляется в виде порошка или водного препарата и в основном входит в состав кремов для глаз, сывороток, гелей и других продуктов, предназначенных для устранения отечности и усталого вида кожи вокруг глаз.